，占销售收入的36%；小分子单药的平均销售额小于单抗、双抗、抗癌药物ADC、疫苗等大分子药物；

　　2005年12月，美国食品与药品管理局(FDA)批准来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）。2006年3月，FDA批准美国Celgene生物制药公司生产的来那度胺用于治疗多发性骨髓瘤（MM）。抗癌药物盘点 2021年销售TOP100榜单：11个小分子抗肿瘤药物临床试验招募2011年9月23日，欧洲药品管理局(EMA)发布信息称，已经确认来那度胺（商品名：ChemicalbookRevlimid）在其批准使用的患者群中的效益大于风险，但同时也警告医生关于该药引起新发癌症的风险。

　　癌症

　　强生和Pharmacyclics（后被艾伯维收购）合作开发（商品名：亿珂）。

　　用于与来曲唑联合作为初始内分泌疗法治疗 HR+/HER2-的晚期乳腺癌2015年2月，哌柏西利通过加快审评途径获美国 FDA 批准上市（商品名：

　　不可逆的针对EGFR敏感突变型或T790M耐药突变型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍;

　　治疗EGFR T790M突变阳性（经FDA批准的检测方法测定）并且在接受EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展的转移性NSCLC患者;仅用时2年半就于2015年11月被FDA批准上市，2017年3月在中国获批，创下了进口抗癌新药进入国内的最快记录;

　　2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的成年患者。

　　Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解第三代免疫调节剂(Immuno-modulatorydrug，IMiD)2020年11月10日，由正大天晴研制的第三代免疫调节剂泊马度胺胶囊（安跃®）正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为早于原研在中国上市的首个泊马度胺

　　多聚ADP核糖聚合酶（poly ADP ribose polymerase，PARP）的抑制剂用于治疗有BRCA基因突变或同源重组修复基因突变（HRR）/缺乏的卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌患者

　　醋酸阿比特龙在体内转化为阿比特龙，后者是17α-羟基化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)的抑制剂;CYP17在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的;

　　用于治疗费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性（也称慢粒）白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）;

　　对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。

　　ABT 199,ABT-199,GDC-0199,Venetoclax包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小细胞淋巴瘤(SLL)、急性髓性白血病(AML)；目前，维奈克拉是AML领域全球前三的治疗手段；2016年4月11日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，商品名为唯可来/Venclexta得益于中国国内药审改革，该适应症在中国获批比日本、欧洲还要早，基本实现和全球同步上市；2020年12月2日，国家药监局公布的药品批准证明文件显示，维奈克拉片正式获批上市；