针对这一曾经无药可治的致命靶点，AMG510成为第一个针对KRAS基因突变而批准的靶向药，打开了历史性的缺口，给KRAS突变的患者带来救赎！Adagrasib(MRTX849)后来居上，带来了更加卓越的临床数据！除了上述的药物，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim），礼来（Lilly），诺华（Novartis）等多家国际制药巨头也在开发直接靶向KRAS或者KRAS信号通路靶点的创新疗法。让我们拭目以待，期待更多新药早日上市，造福大众！

　　在一项临床实验中，所有KRAS g12c肠癌患者在接受了一款全新的靶向药物治疗后，肿瘤均有不同程度的缩小！好消息是，这款药物已在中国获批开展临床试验，国内的患者也可以申请啦！

　　美国47岁的M大婶在确诊左侧的结肠腺癌时已经是晚期，癌症已经侵袭全身各个组织器官，肝脏、腹膜、卵巢、淋巴结...医生说她的情况很不乐观。医生给M大婶做了基因检测，显示存在KRASG12C突变，然而当时还没有针对这一突变类型的靶向药上市。更糟糕的是，M大婶在接受FOLFOX/贝伐单抗后，只出现了短暂的好转，随后的FOLFIRI、卡培他滨、抗体偶联药物都无效。M大婶陷入了绝境。

　　就在M大婶命悬一线的时候，一款新药带来了生机。这款药物的代号是MRTX849（Adagrasib，阿达格拉西布，），是一款正在进行临床实验的强效KRAS抑制剂。

　　接受3周期的治疗后，病灶缩小47%，将近一半！并且临床症状得到了明显的改善，转移到肚脐的玛丽·约瑟夫结节也明显的缩小了。

　　相信肠癌患者一定想知道M大婶接受的这款新药效果究竟如何，对哪些患者有效！

　　Adagrasib是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：

　　高选择性：对KRAS G12C突变型的选择性比野生型 KRAS 和其他蛋白质的选择性高 1,000 倍以上

　　此外，经过初步的人体临床试验证实，MRTX849在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）及其他实体肿瘤时表现出可喜的安全性和抗癌活性。

　　近期，代号为 KRYSTAL-1 的 1/2 期试验 (NCT03785249)中公布的最新数据显示，Adagrasib（MRTX849）在多种具有KRASG12C 突变的肿瘤类型中显示出初步的抗肿瘤活性和可耐受的安全性。其中包括接受过大量预处理的 CRC 患者，患者每天两次接受 600 mg adagrasib 治疗或adagrasib+400 mg西妥昔单抗，两组数据非常振奋人心。

　　截至 2021 年 5 月 25 日，45 名接受单药adagrasib治疗的患者可评估疗效。结果显示：

　　截至 2021 年 7 月 9 日，28 名接受adagrasib联合西妥昔单抗组的 患者可评估疗效。结果显示：

　　这些数据表明，单独使用MRTX849能使87%的肠癌患者病灶缩小，而联合靶向药物西妥昔单抗后能达到更强的抗癌效果，100%的患者病情稳定或肿瘤出现不同程度的缩小！

　　更值得振奋的是，这款美国的抗癌“特药”将同步在中国开启临床试验，加快在中国的上市步伐，这意味着中国KRAS患者终于等到了希望！

　　注：做了基因检测的病友可以拿出报告看看一旦存在KRAS突变，可以马上联系全球肿瘤医生网医学部。

　　RAS基因家族（NRAS，HRAS和KRAS）突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，每年在全球造成100万人死亡。其中KRAS是最常见的致癌基因（所有RAS突变的85％），存在于90%的胰腺癌中，30-40%的结肠癌中，15-20%的肺癌中（大多为非小细胞肺癌）。

　　近年来，研究人员发现，KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%，胰腺癌占2％，全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。

　　试药员

　　针对这一曾经无药可治的致命靶点，肿瘤新药AMG510成为第一个针对KRAS基因突变而批准的靶向药，打开了历史性的缺口，给KRAS突变的患者带来救赎！Adagrasib(MRTX849)后来居上，带来了更加卓越的临床数据！除了上述的药物，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim），礼来（Lilly），诺华（Novartis）等多家国际制药巨头也在开发直接靶向KRAS或者KRAS信号通路靶点的创新疗法。让我们拭目以待，期待更多新药早日上市，造福大众！群康临床试验招募临床试验招募肿瘤新药肿瘤缩小近50%！结直肠癌患者迎来重磅新药