群康临床试验招募临床试验招募肿瘤新药七大靶点37款新药！适合各类肺癌的新药信息速看近年来，靶向和免疫药物势如破竹的研发和上市，让肺癌的治疗步入了黄金时代。截止2021年12月，非小细胞肺癌获批的靶向和免疫药物多达29款，靠着一代一代的靶向药活过五年十年的肺癌患者已经数不胜数。对于肺癌患者来说，这是一个充满奇迹的时代！

　　全球肿瘤医生网根据美国国际癌症研究院及FDA官网公布的信息为大家详细整理了目前所有非小细胞肺癌新药的药品信息供大家参考。

　　不得不说，这是一个充满希望和奇迹的时代，给更多的肺癌患者带来了新的选择和希望。然而这些上市新药都远在美国，价格昂贵，中国的病友仅有个别经济条件雄厚的患者选择前往美国接受治疗，大部分病友只能望药兴叹。好消息是，目前国外上市的以及中国自主研发的几款针对肺癌EGFR,ALK,ROS1,RET,MET,NTRK靶点的抗肿瘤新药，开始进行临床饰演了！这意味着，国内的患者也终于有机会用上这些效果更好，堪称天价的抗癌新疗法！

　　EGFR(epidermal growth factor receptor，ErbB-1或HER1)表皮生长因子受体主要在肺腺癌、亚裔、非吸烟及女性患者中，大约有 15% 的白种人和 30-50% 的亚洲人中有 EGFR 基因突变。无吸烟史者，比例高达 50-60%，常见的突变位点是外显子19和21，占90%，称为经典型突变，其余10%为外显子18和20的突变。

　　药物介绍：JMT101为人源化抗EGFR单克隆抗体，具有自主知识产权，该产品相较于国内外已上市同类产品西妥昔单抗、帕尼单抗等具有亲和力更高、免疫原性低、药效更优的特点。该产品已于2016年5月获得CFDA临床批件，肿瘤新药现已进入I期临床研究，拟用于治疗非小细胞肺癌，结直肠癌等实体瘤。疾病控制率100%，我国自主研发广谱新药重磅登场！临床招募进行中

　　适应症：二线ins阳性肺癌。ⅢB或Ⅳ期非小细胞肺癌，不适合进行根治性手术或放疗，且证实具有EGFR 20号外显子插入突变（包括重复突变），至少接受过含铂化疗的EGFR ex20ins非小细胞肺癌，允许联合免疫检查点抑制剂或贝伐珠单抗；排除EGFR抑制剂用药史。

　　作用靶点：EGFR经典，罕见，耐药突变（C797s），met扩增，14外显子跳跃突变

　　药物介绍：RYBREVANT是一种新型的EGFR-MET双特异性抗体，靶向激活和耐药的EGFR和MET突变和扩增。2021年3月21日，FDA批准用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者。这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的首款靶向疗法，是医学届对于这部分患者的一项重大进步，具有里程碑式的意义！除此之外，这款药物不仅对各类EGFR敏感突变和罕见突变亚型，以及非常难治的20外显子插入突变及奥希替尼耐药后出现的C797S突变和MET扩增都是有效的！原文链接：里程碑！FDA重磅宣布：非小细胞肺癌EGFR 20ins首款靶向药Rybrevant获批上市

　　药物介绍：第三代EGFR抑制剂。2021年3月在国内获批上市，治疗EGFR T790M突变型非小细胞肺癌。国研第三代EGFR抑制剂，上市！新适应症临床试验开启！

　　适应症：二线ins阳性肺癌。ⅢB或Ⅳ期非小细胞肺癌，不适合进行根治性手术或放疗，且证实具有EGFR 20号外显子插入突变（包括重复突变），一线治疗失败后的患者（除TAK-788及JMT-101耐药，不能接受过奥希替尼治疗）。

　　药物介绍：WD1509是一种口服的小分子EGFR不可逆抑制剂，可强效抑制各类EGFR exon20插入突变，并且对EGFR常见突变（19外显子缺失突变、21外显子L858R点突变）和耐药突变（T790M）均有较强抑制活性，同时对野生型EGFR抑制活性较低，具有较好的安全治疗窗口。另外，FWD1509能够高效地透过血脑屏障（BBB），进而为治疗EGFR突变型NSCLC的脑转移提供了可能性。在临床前研究中，FWD1509可抑制多种EGFR exon20插入突变的肺癌细胞的增殖，展示出良好的安全性、抗肿瘤疗效及低遗传毒性，是非常富有潜力的新一代EGFR TKI。

　　药物介绍：PLB-1004由北京鞍石生物科技研发。肿瘤新药2019年12月13日，该药的新药研究申请（IND）获得国家药品监督管理局（NMPA）承办（化药1类）。2020年2月，该药获得临床试验默示许可拟用于治疗非小细胞肺癌，是第三代EGFR靶向药。

　　适应症：二线治疗EGFR突变肺癌。组织学或细胞学证实的局部晚期或转移性（IIIB/IIIC/IV 期）EGFR 20ins突变型 NSCLC 患者；且接受标准治疗后疾病进展。

　　药物介绍：EMB01是在岸迈生物独有的FIT-Ig®技术平台上研发出来针对EGFR和c-MET两个靶点的具有独特协同机制的双特异性抗体。

　　接受过至少一线但不超过三线的系统性治疗（需其中任意一线含铂化疗后进展或不能耐受）。

　　药物介绍：RX518(又称CK-101)为第三代EGFR-TKI，属于口服的不可逆激酶抑制剂，能够针对性抑制包括“关守”突变T790M在内的各种突变亚型，同时具有良好的入脑性，对于脑转移患者同样有出色的治疗效果。

　　药物介绍：迈华替尼是第二代不可逆EGFR/HER2高效双重抑制剂，具有高活性，高水溶性特点，对第一代EGFR TKIs产生的耐药性有很好的治疗效果。

　　药物介绍：苏特替尼是一种针对罕见EGFR基因突变的国产靶向药，是阿法替尼的同类药。由周彩存教授牵头的II临床试验，马来酸苏特替尼胶囊治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（仅限非耐药性罕见EGFR突变，L861Q、G719X和/或S768I）探索性临床研究，目前还未公布试验数据。

　　对于确定为ALK阳性的患者是幸运的，因为针对ALK的靶向药有效率超高，副作用不大，一不注意肿瘤就给“吃没了”。因此，ALK突变被称为“钻石突变”，虽然仅有5%，但可用的靶向药却很多，显着增加了治疗机会，ALK最常见的融合伴侣是ALK-EML4（棘皮类微管相关样蛋白4）。它更容易出现在既往少量 / 无吸烟史和年轻的患者身上。

　　药物介绍：SAF-189s是第二代ALK/ROS1的抑制剂，具有强大的入脑活性。

　　药物介绍：CT-707是全新结构的二代ALK抑制剂。CT-707的目标人群是ALK阳性的非小细胞肺癌患者，包括初治患者及克唑替尼耐药和治疗不耐受的患者。有效率83.3%！创新型二代ALK抑制剂CT-707临床招募中！

　　药物介绍：XZP-3621是新一代ALK /ROS1双靶点酪氨酸激酶抑制剂。

　　ROS1 全称 c-ros 原癌基因，是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。出现ROS1突变的患者，更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者，其中肺腺癌居多。突变者约占 NSCLC 总数的 3%。

　　药物介绍：SAF-189s是第二代ALK/ROS1的抑制剂，具有强大的入脑活性。

　　药物介绍：2019年8月16日，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　药物介绍：第二代ALK/ROS1/NTRK抑制剂。这款全新一代的ROS1，pan-TRK和ALK抑制剂，是一种经过特殊设计的低分子量大环TKI，具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C和ALK具有很高的效力。临床证实其抗ROS1能力可以达到克唑替尼和恩曲替尼（Entrectinib，Etreso）的90倍以上！在ROS1融合的患者中，接受克唑替尼治疗后三分之一的患者出现现ROS1 G2032R，还有5%的患者会出现ROS1 D2033N。TPX-0005能够克服临床中出现的所有已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。

　　药物介绍：第二代ROS1/NTRK抑制剂。Talectrectinib代号为DS-6051b/AB-106，是一款新型、有效、选择性高的下一代ROS1和NTRK双靶点小分子抑制剂，可穿越血脑屏障。

　　药物介绍：ICP-723是一种国内研发的第二代泛酪氨酸受体激酶（泛TRK）小分子抑制剂，用于治疗不同肿瘤类型的神经营养性酪氨酸激酶（NTRK）阳性的肿瘤患者以及由于抗性TRK基因突变而对第一代酪氨酸激酶（TRK）抑制剂产生耐药性的患者。2021年8 月 31 日，获得美国食品药品监督管理局（FDA）的研究性新药批准在美国开始 I 期临床试验。

　　药物介绍：XZP-3621是新一代ALK /ROS1双靶点酪氨酸激酶抑制剂。

　　RET激酶的基因组改变包括融合和点突变，从而导致RET信号过度活细胞生长不受控制。RET融合和突变发生在多种肿瘤类型中，且发生频率不同。据统计，在非小细胞肺癌里面，大约1%-2%的患者有RET基因融合，在甲状腺髓样癌中超过60%的患者有RET基因突变，在乳头状甲状腺癌中10%的患者有RET基因融合.

　　药物介绍：HA121-28为一款口服用药的多靶点抑制剂药物，对于EGFR、RET等靶点均有抑制效果，同时具备抗血管生成和抗肿瘤的效果，对于肿瘤细胞和组织的杀伤能力更强，并具备广谱抗癌的潜力。

　　药物介绍：SY-5007是首药控股自主研发的具有完全知识产权的1类小分子创新药，它是一个新型的高活性的RET抑制剂，可用于治疗多种RET阳性的肿瘤，如非小细胞肺癌、甲状腺癌（包括成人与儿童）等。

　　药物介绍：KL590586胶囊是国产小分子选择性靶向RET激酶抑制剂，靶点成熟，作用机制明确，拟用于RET融合或突变的晚期实体瘤的治疗。

　　药物介绍：Selpercatinib是一种高度选择性和有效的口服研究药物，可用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者。临床数据显示，对于晚期RET融合阳性的非小细胞肺癌患者，总的客观缓解率（ORR）达到64％，其中81%的患者持续应答≥6个月。

　　适应症：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌的患者

　　MET 是一种络氨酸激酶受体，它的过度激活与肿瘤发生、发展、预后与转归密切相关。它在肺腺癌中发生率为3%，其最常见的变异类型是外显子14的供体位点剪接突变。近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中沃利替尼、Tepotinib和Capmatinib（卡马替尼，又名INC280）是目前研究数据相对较多的3个药物。

　　药物介绍：Bozitinib（伯瑞替尼）是临床开发中的另外的选择性MET抑制剂。在临床前肺癌模型中，与克唑替尼和capmatinib相比，Bozitinib具有更高的疗效。目前正在对Bozitinib进行一些临床试验，包括MET + NSCLC患者的I期临床试验。

　　药物介绍：卡马替尼（INC280）是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。2020年5月6日，FDA 加速批准了Capmatinib（TABRECTA，INC280），用于携带MET14外显子跳跃（METex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。Capmatinib是首个FDA批准的靶向METex14的疗法。

　　药物介绍：Tepmetko®(Tepotinib，特泊替尼)是全球首个获批用于治疗非小细胞肺癌的c-MET选择性抑制剂，率先于2020年3月25日在日本获批应用于MET 14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者。该批准基于VISION试验，结果显示，Tabrecta治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率为42%，中位缓解持续时间为12个月。

　　药物介绍：Telisotuzumab Vedotin（Teliso-v，ABBV-399）为新型c-MET靶点抗体药物偶联物（ADC），在c-MET过表达的非小细胞肺癌患者的治疗中，具有非常出色的潜力。

　　RAS家族中的NRAS，HRAS和KRAS突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，使其成为与癌症相关的最常见基因突变之一。其中，KRAS是最常见的致癌基因（所有RAS突变的85％），存在于90%的胰腺癌中，30-40%的结肠癌中，15-20%的肺癌中（大多为非小细胞肺癌）。遗憾的是从发现这一靶点至今的30年里，没有任何一款直接针对KRAS突变的靶向药物获批。因此，人们一直认为KRAS是一种“坚不可摧”蛋白质。

　　药物介绍：D-1553是益方生物自主研发的一款KRAS G12C抑制剂，用于治疗带有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等多种癌症。

　　药物介绍：GH35是一款KRASG12C抑制剂。临床前实验表明，GH35具有高选择性、良好的代谢及安全性。

　　药物介绍：JAB-21822是加科思药业自主研发的 1 类小分子抗肿瘤药，开发用于治疗 KRAS G12C 突变的晚期实体瘤患者。

　　药物介绍：阿特珠单抗属于抗PD-L1疗法，通过抑制肿瘤细胞表面的PD-L1，重新激活T细胞杀伤肿瘤，目前已在国内上市。

　　tiragolumab是罗氏研发的另一款单克隆抗体，能够靶向结合免疫细胞上表达的一种蛋白受体TIGIT。通过结合TIGIT，阻断TIGIT与一种名为脊髓灰质炎病毒受体（PVR，或CD155）的蛋白质的相互作用。（TIGIT与PVR的结合可抑制机体的免疫反应）

　　新型的联合疗法旨在同时阻断TIGIT和PD-L1，可能协同激活T细胞，增强NK细胞的抗肿瘤活性。目前这款疗法已公布的II期CITYSCAPE试验结果非常振奋人心：在PD-L1高表达患者中，联合治疗总缓解率达55.2%、疾病恶化或死亡风险降低67%。

　　药物介绍：百泽安（替雷利珠单抗注射液）是一款国产抗PD-1单克隆抗体，目前已在国内获批非小细胞肺癌的一线治疗。

　　Sitravatinib是一款在研的新型小分子多靶点靶向药，靶点包括AXL、MER、VEGFR2、PDGFR、KIT、RET、MET、DDR2、TR慢性病KA，应用范围广。Sitravatinib可以增加树突状细胞(DC)的抗原呈递能力，从而增强免疫系统的抗肿瘤效应，因此Sitravatinib联合PD-1替雷利珠单抗注射液有可能克服免疫治疗耐药。

　　药物介绍：MK-7684A是由Vibostolimab（MK-7684）+帕博利珠单抗（K药）组成的一款固定剂量复方制剂。根据2020年ESMO大会上公布的最新数据显示，Vibostolimab联合帕博利珠单抗治疗非小细胞肺癌，客观缓解率（ORR）为29％，中位无进展生存期（PFS）为5.4个月。

　　药物介绍：TIGIT已成为继CTLA-4、PD-1/PD-L1之后备受关注的新兴免疫检查点，目前全球有大约10款TIGIT抗体进入临床。BGB-A1217是一款国靶向TIGIT的人源化单克隆抗体。百泽安（替雷利珠单抗注射液）是一款国产抗PD-1单克隆抗体，目前已在国内获批非小细胞肺癌的一线治疗。

　　药物介绍：一款经典的PD-L1抑制剂，以及有望成为其“双免疫搭档”的TIGIT抑制剂新药

　　过去十年，肺癌的靶向免疫治疗已经取得了长足的进展，逆转了晚期患者的生存期，除了上面药物，还有更多的新药正在研发中，让我们拭目以待，期待更多新药早日上市，造福大众！肿瘤新药